去氧孕烯(地索高诺酮 Desogestrel)
由荷兰欧加农(Organon)公司研制开发,其原料是由天然植物薯蓣中提取的。地索高诺酮在体内经肝脏转化成具有生物活性的3-酮地索高诺酮,它对孕激素受体有明显的亲和力,能抑制促性腺激素的分泌,有可靠的抑制排卵作用;而对雄激素受体亲和力很低,只有轻微的雄激素/合成代谢活性;对雌激素受体无亲和力,故无雌激素活性,相反有较强的抗雌激素作用。
制剂:
妈富隆(Marvelon)
复方去氧孕烯。每片含地索高诺酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。
特点:
1. 具有很强的孕激素活性,0.06mg的地索高诺酮就可以100%抑制排卵,避孕效果很可靠。
2. 无雌激素活性,几乎无雄激素活性。
3. 对月经周期控制得好。
4. 不降低HDL,且略有升高,故有利于脂代谢。
5. 副反应发生率低,无雄激素症状,不增加体重,有益于皮肤,减少痤疮及脂溢性皮炎。
服法:
从月经来潮的第一天开始,每天服一片,连服21天,停药7天,再开始服下一个周期的药量。
复方去氧孕烯极高的避孕可靠性
某些孕激素抑制排卵的剂量
复方去氧孕烯内含有150微克地索高诺酮,此剂量2.5倍于完全抑制排卵所需的最低剂量,因此复方去氧孕烯安全有效范围很高。
复方去氧孕烯避孕的可靠性
*珍珠指数表示避孕方法每经过100妇女年使用后的避孕失败率。
孕二烯酮(Gestodene)
又名15-去氢高诺酮,为左炔诺孕酮在15位上形成双键而生成的衍生物。这一化学结构上的不同使它的内分泌和药理学特性发生了显著的改变。
孕二烯酮药理学:
X线衍射所得的孕二烯酮的三维结构与天然黄体酮极为相似,它与体内孕激素受体具有高度的亲和力,明显增加孕激素的活性。与地索高诺酮不同,孕二烯酮并非一个前体药物,其血药浓度很高,无需经过生物转化,本身就具有生物活性。因此孕二烯酮是迄今孕激素中活性最强的。它对卵泡发育、垂体促性腺激素的分泌和子宫内膜的生长均有明显的抑制作用,只需极低的剂量就可达到持续抑制排卵的效果。动物试验表明孕二烯酮不具有雌激素活性,而表现为较强的抗雌激素活性及极弱的雄激素作用。有助于维持女性自身激素的平衡,以获得近乎理想的安全和舒适。